藥物制劑pharmaceutical
藥物在體內的吸收、利用和治療效果，不僅與其所含藥物的化學結構和劑量有關，而且也與原料藥的晶型、粒度以及其制劑的劑型、配伍的藥物、所用的輔料和生產(chǎn)工藝密切相關。如抗凝血藥雙香豆素片劑的處方和工藝條件稍有改變，便可顯著地影響其溶出速度和治療作用。因此，對于固體劑型有溶出速率、均勻度、生物利用度和生物等效性（即不同批號藥品的生物利用度的一致性）等方面的要求。
沿革 中國古代就創(chuàng)造了許多藥物制劑，除湯劑外，有藥酒、曲、丸、散、膏、丹等，至今已有大量中成藥產(chǎn)品（見彩圖）。自19世紀下半葉以來，制劑工業(yè)在藥物生產(chǎn)中已發(fā)展為一個獨立的領域，發(fā)展了不少新型制劑如片劑、糖衣片、腸溶片、薄膜包衣片、注射劑、膠囊劑、栓劑、氣霧劑、藥膜劑以及多種緩釋制劑和控制釋放制劑等。在制劑生產(chǎn)和藥品包裝方面，也逐漸從手工操作向半機械化、機械化、半自動化直至全自動化的方向發(fā)展。
生產(chǎn)方法 依劑型而不同。
液體制劑 ?、賰确蛲庥靡后w制劑 將固體或液體藥物在一定條件下溶解或分散在水、醇、脂肪油或甘油中，有時加入添加劑以增加藥物的溶解度、分散度，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性或改進其不良氣味。對于這類液體制劑的一般要求是：溶液應澄明；乳劑或混懸劑應保證其分散相小而均勻；有效成分的濃度應準確、穩(wěn)定；制劑應適口，無刺激性；包裝容器應清潔或滅菌。
?、凇∽⑸鋭∫卜Q針劑，是專供注入人體內的一種劑型，包括滅菌或無菌溶液、混懸劑、乳濁液或于臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末。生產(chǎn)方法通常是將原料藥溶于注射用水（或注射用油，或其他適當?shù)娜軇┡涑伤璧臐舛?，用濾棒或微孔濾膜過濾，經(jīng)灌封機灌注入安瓿（或輸液瓶），封口后，通過高溫滅菌、檢漏、容量檢查，再用燈檢機檢查澄明度，最后進行無菌檢查，印字(或貼檢簽)和包裝。容易氧化的藥物于灌封時，需通入惰性氣體（氮、二氧化碳）以置換安瓿空間的空氣。有些注射劑在配制時，需加入添加劑如增溶劑、抗氧劑、穩(wěn)定劑、緩沖劑或抑菌劑等。對于溶液不穩(wěn)定的藥物，可將滅菌后的粉狀藥物與輔料用分裝機裝于安瓿或其他容器中（稱為粉針），臨用前以注射用水或其他的溶劑溶解。有些藥物如酶制劑采用冷凍干燥法，將灌注入安瓿中的藥物溶液除去溶劑，制成凍干粉針?，F(xiàn)在水針劑的生產(chǎn)已將各工序聯(lián)動化，并用無菌層流空氣保護，以防止污染。無菌粉針劑生產(chǎn)也已實現(xiàn)各工序全部聯(lián)動化。
?、鄣窝蹌橹苯佑糜谘鄄康耐庥脽o菌液體制劑，以水溶液為主。
固體制劑 主要是片劑、膠囊劑，還有栓劑、蠟劑和半固體的軟膏劑等。
?、?片劑 將原料藥經(jīng)研磨和篩分的粉末與輔料(賦形劑、崩解劑等)，在混合機上混合均勻，加入適量潤濕劑與粘合劑，在造粒機上制成顆粒，干燥后加潤滑劑，在壓片機上沖壓成型。
?、凇“缕∑瑒┯冒聶C可制成糖衣片、腸溶片和薄膜包衣片等。糖衣片要經(jīng)過五個工序：依次包裹隔離層、粉衣層、糖衣層和有色糖衣層，最后打光。腸溶片系以不溶于酸而溶于pH5～7介質的高聚物作為包衣材料。薄膜包衣片是用符合要求的高聚物溶于有機溶劑(也可制成水乳液），在熱風中用噴霧法對壓制成的片心進行包衣?，F(xiàn)在片劑的生產(chǎn)設備和包裝設備都已向節(jié)能、多效、高速、聯(lián)動化和自動化發(fā)展。例如已有沸騰式或機械式一步制粒機，把加料、混合、制粒與干燥等工序一次完成，每小時產(chǎn)量可達100kg以上。旋轉式壓片機已有27、33、45、55、61和75沖等規(guī)格，每小時產(chǎn)量為30～60萬片。母子沖的出現(xiàn)使壓片機生產(chǎn)潛力擴大，高達330沖、每小時產(chǎn)量達300萬片，有的壓片機可壓制異型片、多層片、包心片，并有自動控制片重，剔除不合格藥片，遇故障時自動停機等裝置。片劑包衣設備有高效包衣機，裝有快干裝置，可程序控制操作，每批可包制150～500kg的包衣片。另有利用現(xiàn)有包衣鍋設備，安裝一個無氣噴霧系統(tǒng)，能包制糖衣和薄膜衣，可節(jié)省包衣材料30％～50％，包衣時間縮短1/3～1/2。由于小包裝需求的急劇增長，片劑包裝多采用泡罩式包裝機，從塑料薄膜和鋁箔的復合成型開始，經(jīng)裝入藥片、熱合、切塊（粒數(shù)自定）、自動檢查、裝盒到出廠包裝全部聯(lián)動化。
③ 膠囊劑 有硬膠囊劑與軟膠囊劑兩種。硬膠囊劑是將原料藥粉與輔料混合均勻填充于硬空心膠囊中而制成?？招哪z囊中呈圓筒形，由囊帽與囊身兩節(jié)緊密套合而成，有多種大小規(guī)格，可根據(jù)藥物劑量大小選用。軟膠囊劑是將油類或對明膠無溶解作用的液體藥物或混懸液封閉于圓形或橢圓形軟膠囊中制成內服軟型制劑?，F(xiàn)在空心膠囊有聯(lián)動化生產(chǎn)設備──空心膠囊制造機，每小時產(chǎn)10萬～12萬粒。灌裝藥粉或微粒的硬膠囊充填機，每小時產(chǎn)量達11萬粒，并能隨時調節(jié)裝藥量和剔除不合格產(chǎn)品。軟膠囊制造機從配制膠液、制備膠皮、定量加藥料、壓丸成型、剝離、干燥到輸出全部自動操作，可壓制圓球形、橢圓形、安瓿形、栓劑等各種形式和規(guī)格，每小時產(chǎn)量約5萬顆。
氣霧劑 將藥物與拋射劑共同裝于帶有閥門的耐壓容器中，使用時可定量地或不定量地以霧狀形式噴出的制劑。氣霧劑有溶液型、混懸型和乳劑型等，即由二相（氣-液相）或三相（氣－液-固相或氣-液-液相）組成。通常采用冷裝或壓裝工藝制備，經(jīng)試漏和試噴合格后進行包裝。（見彩圖）
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