氯霉素chloramphenicol

氯霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性、陰性細(xì)菌和立克次體以及衣原體等微生物均有抑制作用。臨床上主要用于治療傷寒、副傷寒。由于氯霉素味極苦,水溶性小,可制成無(wú)味氯霉素(氯霉素的棕櫚酸酯)與琥珀氯霉素(氯霉素的琥珀酸酯)。前者無(wú)苦味,適用于兒童服用;后者的鈉鹽易溶于水,適用注射給藥。
工業(yè)上生產(chǎn)氯霉素的方法很多,中國(guó)以乙苯為原料,經(jīng)硝酸硝化制得硝基乙苯;后者再經(jīng)分餾得到對(duì)硝基乙苯;以空氣催化氧化對(duì)硝基乙苯生成對(duì)硝基苯乙酮,再經(jīng)溴化生成對(duì)硝基-α- 溴代苯乙酮;后者與環(huán)六亞甲基四胺成鹽,以鹽酸水解得對(duì)硝基-α- 氨基苯乙酮鹽酸鹽;用醋酐乙?;螅倥c甲醛縮合,得對(duì)硝基-α- 乙酰胺基-β- 羥基苯乙酮;在異丙醇中以異丙醇鋁還原得到消旋1-對(duì)硝基苯基-2-乙酰胺基-1,3-丙二醇,經(jīng)鹽酸脫去乙?;爸泻秃蟮孟?-對(duì)硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇;用誘導(dǎo)結(jié)晶法拆分得左旋體;后者與二氯乙酸甲酯反應(yīng)即生成氯霉素。
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