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激素hormone

時間：2020-03-01 來源：網絡 瀏覽：
源于希臘語，有激發(fā)、開動之意。指人或動物內分泌腺分泌的、具有各種重要生理活性的化學物質?？蓮纳矬w分離而得，也可經化學合成制取。激素類藥物按其化學結構特征可分：兒茶酚胺類、氨基酸類、甾體類、多肽和蛋白質類以及前列腺烷酸類。
　　兒茶酚胺類激素 　主要有腎上腺素、去甲腎上腺素及異丙基腎上腺素等一系列結構改造物。
　　藥用腎上腺素是從家畜腎上腺中分離得到或用化學合成方法制備的。具有工業(yè)生產價值的合成方法是以鄰苯二酚為原料，在三氯氧磷作用下，與氯乙酸反應生成酯，并轉位為 3，4-二羥基-α-氯代苯乙酮。后者再與甲胺反應成腎上腺素酮，進一步用鈀／活性炭催化還原或電解還原成消旋腎上腺素，經拆分得左旋體，即腎上腺素。
　　氨基酸類激素 　主要有甲狀腺素和三碘甲狀腺氨酸，它們由甲狀腺分泌而得。甲狀腺素藥用的片劑或粉劑是甲狀腺素和三碘甲狀腺氨酸的混合物，系將豬、牛、羊等食用動物甲狀腺體，除去結締組織與脂肪等，經研細或壓制成片的，也可通過化學合成品加工制備。天然甲狀腺素具有維持機體正常代謝與生長發(fā)育等作用。藥用甲狀腺素用來治療甲狀腺機能不足，例如呆小癥與粘液性水腫等疾病。
　　甾體類激素 　有腎上腺皮質激素和性激素兩大類。腎上腺皮質激素是糖皮質激素和水、電解質皮質激素兩大類的總稱。糖皮質激素主要有可的松、氫化可的松等及其一系列結構改造物。臨床上主要用于治療腎上腺皮質功能不全和自身免疫性疾病等。
　　水、電解質皮質激素主要有醛固酮、去氧皮甾酮等。它們在維持肌體正常的水、電解質代謝中起重要作用，臨床上主要用于治療腎上皮質機能減退癥(阿狄森氏病)。
　　性激素有雌激素(雌二醇、炔雌醇等)、雄激素（睪丸素、甲基睪丸素等）和孕激素(黃體酮、炔諾酮等)三大類。臨床上主要用于治療生殖系統(tǒng)疾病，也作為計劃生育藥。
　　甾體激素藥物是一類結構復雜的有機化合物。由于全合成方法反應步驟多，生產過程長，困難較多，故工業(yè)上僅極少數(shù)品種采用。大多數(shù)品種都是采用半合成方法，即利用從天然資源中分離出具有甾體基本碳架的化合物，例如以薯蕷皂甙元、劍麻皂甙元、番麻皂甙元為原料，經過一系列化學反應或生物轉化制備的。中國主要采用薯蕷皂甙元為起始原料，經一系列合成反應，生產各類臨床上需要的甾體激素藥物，例如：甲狀腺素、三碘甲狀腺氨酸、可的松、氫化可的松、雌二醇、睪丸素、黃體酮。
　　多肽和蛋白質類激素 　主要有加壓素、催產素、促腎上腺皮質素、促黑細胞素、促生長素、降鈣素、促甲狀腺素、胰島素與高血糖素等。這些激素控制人體生長、發(fā)育、生殖和代謝等。多肽及蛋白質激素分子中氨基酸的種類、數(shù)目及其排列程序，大多數(shù)已經闡明，并已能進行化學全合成或半合成，目前多肽及蛋白質激素藥物大都從動物臟器中提取，也有部分通過化學合成法制備。
　　前列腺烷酸類激素 　是一類具有一個五元環(huán)和兩個碳鏈的二十碳不飽和脂肪酸，它們可視為前列腺烷酸的衍生物。
　　前列腺素廣泛存在于人體各種組織和體液中，具有廣泛的生理活性，對生殖系統(tǒng)、內分泌系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和神經系統(tǒng)等均有作用。70年代以后，已成功地應用于引產和避孕(抗早孕)的有PGF2α和15-甲基-PGF2α。
　　前列腺素在動物體內含量極微，故從天然資源提取無實用價值。60年代成功地以二十碳四烯脂肪酸（花生四烯酸）為前體，用羊精囊勻漿為酶源，生物合成了前列腺素PGE2和PGA2。應用類似的不飽和酸為前體，可以生物合成其他的前列腺素。前列腺素及其類似物的全合成報道很多，但流程都很長，一般要二三十個步驟，尚未達到工業(yè)化生產階段。70年代后期發(fā)現(xiàn)從一種海洋動物柳珊瑚中可提出PGA2，用化學方法可改造成為高活性的前列腺素，從而為利用天然資源發(fā)展前列腺素的半合成生產提供了一條簡便、經濟的途徑。  
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