將比伐盧定(BVLD)多肽鏈7-甘氨酸(Gly)用半胱氨酸(Cys)取代,以聚乙二醇(PEG)定點修飾巰基,采用多肽固相會成法制得[Cys]7-BVLD(2)；2與mPEG-MAL(3a～3c)偶聯合成了三個聚乙二醇化修飾的比伐盧定衍生物—[Cys (mPEG2000-MAL)]7-BVLD (1a),[Cys(mPEG5000-MAL)]7-BVLD( 1b)和[Cys(mPEG10000-MAL)]7-BVLD(1c),其結構經MS確證.PT和TT評價結果表明,1a～1c均表現出良好的抗凝活性,尤其是1b的抗凝活性優(yōu)于比伐盧定.