放射治療誘導(dǎo)前藥活化為 降低癌癥治療的 化療 過程出現(xiàn)的 全身毒性提供 一種非常 理想的解決方案， 但是通常 放射活化 能夠 保護(hù)的范圍 很 有限。

有鑒于此， 北京大學(xué)劉志博 等 發(fā)現(xiàn)通過 光誘導(dǎo)電子轉(zhuǎn)移化學(xué) 能夠用于 開發(fā)可輻射去除的多功能保護(hù)基團(tuán)。

作者使用基因分析的功能報(bào)告，發(fā)現(xiàn)N-烷基-4-吡啶（NAP）是一種能夠釋放通訊分子從而表現(xiàn)對輻射有非常好響應(yīng)能力的籠官能團(tuán)。將NAP與其他光輻照脫除的保護(hù)基團(tuán)相比，NAP比迄今為止發(fā)現(xiàn)的其他可去除輻射的保護(hù)基團(tuán)更有效。

通過NAP的優(yōu)異性質(zhì)，作者開發(fā)了一種NAP衍生的萘基甲酸酯（carbamate）官能團(tuán)，通過設(shè)計(jì)讓官能團(tuán)受到輻照作用下能夠釋放熒光團(tuán)和毒素，作者將這種萘基甲酸酯官能團(tuán)引入到抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC，Antibody-drug conjugate）。設(shè)計(jì)的這些ADC在活體細(xì)胞和荷瘤小鼠中表現(xiàn)活性，說明使用這種輻射可去除的保護(hù)基為發(fā)展具有穩(wěn)定性和更好治療效果的下一代ADC的潛力。

參考文獻(xiàn)

Fu, Q., Gu, Z., Shen, S.  et al.  Radiotherapy activates picolinium prodrugs in tumours.  Nat. Chem.  (2024)

DOI:   10.1038/s41557-024-01501-4

https://www.nature.com/articles/s41557-024-01501-4

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